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表面活性剂可用于片剂包衣物料的有哪些

发布日期: 2016-12-25 00:00:00 来源: 点击:

    有的片剂表面包上一层保护衣,可使药物稳定,避免与空气中水分、二氧化碳、氧气接触。对胃有刺激作用的药和要求在肠道显效和延效的药都可包衣(糖衣、肠衣或薄膜包衣),以达到治疗效果。包衣材料要求性质稳定、无毒、包衣后不引起体积较多加大,有弹性、不出现裂缝,不影响崩解等。  

 

    表面活性剂可用于片剂包衣物料的有:非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG)、吐温、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)、醋酸乙烯醇共聚物等;阴离子表面活性剂二辛基琥珀酰磺酸钠、月桂醇硫酸钠;天然表面活性剂阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、虫胶等。


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    药物在人体内缓慢释放,吸收后能达到长效作用。这需要加入大分子阻滞剂,以实现缓释。控释剂则可延长药效,控制其释放量及释放动力学过程。用于该方面的片剂物料表面活性剂一般是大分子共聚物,它可以分成两类。  

 

    a.亲水胶体,能大量吸收水分,而不溶解,一般都是经交联形成的聚合物,如PVP、聚乙烯醇(PVA)、聚羟乙基丙烯酸甲酯等它们都有良好的生物相容性。如PVP用于制作缓释剂时,常作为骨架的致孔剂兼黏合剂。它可用来制备不溶性骨架和溶蚀性骨架药物缓释片,可控制药物通过凝胶层缓缓向外扩散释放,调节释药速率。

 

    b.疏水性聚合物。不吸收或极少吸收水分,有较大的机械强度,对亲脂性药物具有高渗透性。如硅胶,它是惰性的,安全,可长期置于人体中。另外,乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)具有良好生物相容性和机械性能,并有选择渗透性。

 

    生物降解聚合物是控释体系中一种发展中的重要物料,用作药物载体制成植入剂或注射剂。药物分散在介质中能在体内扩散并随聚合物降解而释放。如纤维蛋白及胶原、聚乳酸、聚乙醇酸、聚宝基酸等。其毒性小,生物相容性好,无致敏性,降解产物亦无害。  

 

    控释剂的优点是可以减少用药次数,血药浓度能维持稳定,减少药物的不良反应和用药总量,增加药物的吸收量。其他缓释剂还有巴西棕榈蜡、琼蜡、硅藻酸、羟基丙烷、甲基纤维素、PEG、司盘等。


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