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丸剂是我国古老剂型之一,属中药制剂。近年来表面活性剂在滴丸中应用较多。所谓滴丸是指用滴制法制成的丸剂。固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融态基质,经滴管滴人另一不相混溶的冷却剂中,使液滴成球状冷却凝固成丸,取出,洗去冷却剂,干固即得。
滴丸中除主药外的其他赋形剂均称基质。用于冷却液滴,使之凝成固体药丸的液体为冷却剂。冷却剂有脂溶和水溶两类。
1)脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫胶等。相应冷却剂为水、乙醇或其混合液。
2)水溶性基质:聚乙二醇(PEG4000,PEG6000)、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯(Myrj类)等。相应冷却剂是液体石蜡、植物油、煤油等。
这些基质必须生理惰性、无毒、无副作用,低化学活性,熔点较低,在60~100℃可熔化,骤冷可凝固,使药物处于最佳分散状态。冷却剂则要求与药物不相混溶,不发生作用,并应具有适当的相对密度和黏度。
表面活性剂在滴丸剂中的作用主要是改善难溶药物的吸收和溶出,提高其生物利用度。这里以聚乙二醇类(PEG)应用最多,这是由于其化学稳定性好,易溶于水,能释放水溶和油溶性药物。如氟哌酸的耳用滴丸,其中氟哌酸是主药,PEG 400、PEG 6000和吐温—80共同构成基质,二甲基硅油为冷却剂,所得滴丸成型好,颗粒均匀,硬度适中,临床发现用药时浓度高,速效,作用持久。
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